Infection à vih/sida > Les traitements

Les traitements

 

• Traitements des infections opportunistes, parasitaires, fongiques et bactériennes
  (doses quotidiennes)
• Prévention primaire des infections opportunistes au cours du VIH
• Prévention des rechutes des infections opportunistes
• Recommandations pour commencer et interrompre la prévention des infections opportunistes

• Les antirétroviraux
  - inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse
  - inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse
  - inhibiteurs de protéase

• Traitement au quotidien (exemple)
  - Combivir + Crixivan
  - Epivir + Zérit + Kaletra
  - Combivir + Sustiva

• Réglette des interactions.

inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse
	DCI	Zidovudine (AZT,ZDV)	Didanosine (ddl)	Zalcitabine (d4T)	Stavudine (d4T)	Lamivudine (3TC)	Abacavir (ABC)
nom commercial		Retrovir*	Videx*	Hivid*	Zerit*	Epivir*	Ziagen*
	Présentation	Gél à 100,250 ou 300 mg IV ou solution per os 10 mg/ml	Cp solubles à 25, 50, 100, et 150 mg Gél 400, 250, 200 et 125 mg Solution per os 2 et 4 g	Cp à 0,375 et 0,750 mg 1 mg/ml	Gél 15, 20, 30 et 40 mg Solution per os	Cp à 150 mg Solution per os 10 mg/ml	Cp à 300 mg Solution per os 20 mg/ml
	Posologie moyenne (adulte)	200 mg x 3 250 ou 300 mg x 2	125 à 200 mg x 2 ou 250 à 400 mgx1 à jeun	0,75 mg x 3 ou 1,125 x 2	30 à 40 mg x 2	150 mg x 2 ou 300 mg x 1	300 mg x 2 à jeun d'alcool
	Biodisponibilité	60 %	40 %	85 %	86 %	86 %	83 %
	Demi-vie plasmatique	1,1 h	1,6 h	1,2 h	Une heure	3 - 6 heures	1,5 heures
	Demi-vie intracellulaire	3 heures	25-40 heures	6 heures	3,5 heures	12 heures	3,3 heures
	métabolisme	Glucoronoconjugaison puis élimination rénale	Excrétion rénale à 50 %	Excrétion rénale à 70 %	Excrétion rénale à 50 %	Excrétion rénale	Excrétion rénale (82 %)*
	principaux effets	myélotoxicité : anémie, neutropénie, nausées, myopathies	Diarrhée, pancréatite, neuropathie périphérique	Neuropathie périphérique, stomatite, pancréatite	neuropathie périphérique, augmentation des transaminases	Myélotoxicité en association avec AZT	Réaction d'hypersensibilité**
		L'acidose lactique associée à une stéatose hépatique est une complication rare, mais potentiellement fatale.
	* excrétion rénale (82 % des métabolites (alcool désydrogénase et glucoronyl transférase ** fièvre, rash, nausées, vomissement, asthénie,). pas de réintroduction si interruption

- inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

 

Manquent les formes pédiatriques sirop (Retrovir, Viramune, Norvir)

Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse
	DCI	Névirapine	Efavirenz	Delavirdine
nom commercial		Viramune	Sustiva Stocrine	Rescriptor (disponible en ATU nominative)
	Présentation	Comprimé à 200 mg Suspension per os 50 mg/5ml	Gélules à 50,100, et 200 mg	Comprimé à 100 mg
	Posologie moyenne (adulte)	200 mg x 1 pendant 14 jours puis 200mg x 2 ou 400 mg x 1	600 mg x 1 au coucher	400 mg x 3
	Biodisponibilité	>90 %	?	85 %
	Demi-vie plasmatique	25-30 heures	40-55 heures	5,8 heures
	métabolisme	métabolisé par cytochrome p450 80 % excrétion urinaire 10 % dans les selles	métabolisé par cytochrome p450 14-34 % excrétion urinaire 16-61 % dans les selles	Métabolisé par cytochrome P450 50 % excrétion urinaire 40-45 % dans les selles
	Interactions médicamenteuses	Inducteur du 3A Interactions potentielles : rifampicine, rifabutine, contraceptifs oraux, inhibiteurs de protéase	Inhibiteur/inducteur mixte du 3A Médicaments contre-indiqués : astémizole, terfénadiine, cisapride, midazolam, triazolam, ergotamine. Médicaments dont la concentration est modifiée : clarythromycine, rifabutine (diminuée), éthinylestradiol (augmentée), lopinavir (diminuée)	Inhibiteur du 3A Médicaments contre-indiqués : terfénadine, cisapride, midazolam, triazolam, ergotamine, simvastatine, rifampicine, rifabutine, inhibiteurs Médicaments diminuant les concentrations de la delarvirdine rifabutine, rifampicine, carbamazépine, phénobarbital. Médicaments dont la concentration est augmentée : clarythromycine, dapsone, rifabutine, quinidine, warfarine, indinavir, saquinavir.
	principaux effets secondaires	Eruptions cutanées (10 à 25 %) Hépatites	Eruptions cutanées (10 à 20 %), Troubles neuro-sensoriels (50 % dans les premières semaines), augmentation des transaminases.	Eruptions cutanées, Céphalées, Augmentation des transaminases

 

- inhibiteurs de protéase

Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse
DCI	Indinavir	Ritonavir	Saquinavir HGC	Saquinavir SGC	Nelfinavir	Amprénavir	ABT 378/r (Lopinavir/r)
nom commercial	Crivixan	Norvir	Invirase	Fortovase	Viracept	Agénérase	Kalétra
Présentation	Gél à 200 et 400 mg	Gél à 100 mg Solution à 600 mg/7,5ml	Gél à 200 mg	Gél à 200 mg	Cp à 250 mg Poudre à 50 mg/g	Cp à 150 mg 15 mg/ml Solution	Cp à 133/33mg
Posologie moyenne	800 mg x 3 à jeun ou repas léger Apport hydrique de 1,5L Séparé du ddl de une heure ou 800 mg x 2 associé à Norvir 100 mg x 2	600 mgx2 (dose croissante les 14 premiers jours) Au cours d'un repas séparé du ddl de 2 heures Repas riche en graisse	400 mgx2 + ritonavir 400 mgx2 ou 800 mgx2 + ritonavir 100 mg x2	1 200 mg x 3 au cours d'un repas	750 mgx3 Au cours d'un repas ou 1 250mg x 2	1 200 mg x 2 Eviter repas très gras ou 400 mg x 2 associée à norvir 100 mg x 2	Lopinavir 400 mg x 2 Ritonavir 100 mg
Biodisponibilité	30-60 %	? Gélules dures	4 % Gélules molles	?	20-80 %	?	?
Demi-vie 1 plasmatique	1,5 à 2 heures	3 - 5 heures	1 - 2 heures	1 - 2 heures	3,5 - 5 heures	7,1-10 heures	3 - 5 heures
métabolisme	Hépatique Cytochrome p450 Inhibition 3A4 (inhibition)	Hépatique Cytochrome p450 3A4, 2D6, 2C9/10 (inhibition)	Hépatique Cytochrome p450 3A4	Cytochrome p450 Inhibition 3A4	Hépatique Cytochrome p450 3A4	Cytochrome p450 Inhibition 3A4	Cytochrome p450 inhibition 3A4
Conservation	Température ambiante	réfrigérateur	température ambiante	température fraiche	Température ambiante	Température ambiante	?
Effets indésirables	Lithiases rénales augmentation de la bilirubine indirecte Troubles digestifs, anémie hémolytique, Augmentation de l'acide urique, transaminases, CPK	Troubles digestifs, diarrhée, vomissements, paresthésies péri-orales, dysgneusies	troubles digestifs, céphalées, augmentation des transaminases	intolérance digestives (nausées, diarrhées, douleurs), céphalées, augmentation des transaminases.	Diarrhée	Troubles digestifs (nausées, vomissement, diarrhée), éruptions cutanées, paresthésies orales, anomalies bilan hépatique.	Diarrhée,nausées, éruptions cutanées, augmentation des transaminases.
	Les antiprotéases pourraient entraîner un risque accru chez les hémophiles. L'usage des antiprotéases est associé à des degrés divers à une redistribution des graisses, des troubles de la glycorégulation et une hyperlipidémie.

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inhibiteur de fusion

Dans cette nouvelle famille de traitement le Fuseon développé par Roche vient de recevoir son AMM dans le cadre strict d' une ATU de cohorte. Bien que cette restriction ne soit pas du goût de tout le monde il n'en demeure pas moins que ce traitement existe et permettra de rendre service à des malades en échec thérapeutique.

Il se prescrit en association avec d'autres antirétroviraux dans les profils suivants:

1. adulte de plus de 16 ans

2. ayant un chiffre de CD4< ou égal à 100mm3

3. en situation d'échec ou d'intolérance aux trois autres classes antirétrovirales

4. et pour lesquels il existe au moins un autre médicament antirétroviral potentiellement efficace utilisable.

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