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Infection à vih/sida > Les traitements

Les traitements

 

 

inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

 


Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

DCI
Zidovudine
(AZT,ZDV)
Didanosine
(ddl)
Zalcitabine
(d4T)
Stavudine
(d4T)
Lamivudine
(3TC)
Abacavir
(ABC)

nom commercial

Retrovir* Videx* Hivid* Zerit* Epivir* Ziagen*
Présentation Gél à 100,250
ou 300 mg IV ou solution per os 10 mg/ml
Cp solubles à 25, 50, 100, et 150 mg
Gél 400, 250, 200 et 125 mg
Solution per os
2 et 4 g
Cp à 0,375 et 0,750 mg

1 mg/ml
Gél 15, 20, 30 et 40 mg
Solution per os
Cp à 150 mg
Solution per os
10 mg/ml
Cp à 300 mg
Solution per os
20 mg/ml
Posologie moyenne (adulte) 200 mg x 3
250 ou 300 mg x 2
125 à 200 mg x 2
ou 250 à 400 mgx1
à jeun
0,75 mg x 3
ou 1,125 x 2
30 à 40 mg x 2 150 mg x 2
ou 300 mg x 1
300 mg x 2
à jeun d'alcool
  Biodisponibilité 60 % 40 % 85 % 86 % 86 % 83 %
Demi-vie plasmatique 1,1 h 1,6 h 1,2 h Une heure 3 - 6 heures 1,5 heures
Demi-vie intracellulaire 3 heures 25-40 heures 6 heures 3,5 heures 12 heures 3,3 heures
métabolisme Glucoronoconjugaison
puis élimination rénale
Excrétion rénale à 50 % Excrétion rénale à 70 % Excrétion rénale à 50 % Excrétion rénale Excrétion rénale
(82 %)*
principaux effets myélotoxicité : anémie, neutropénie, nausées, myopathies Diarrhée, pancréatite, neuropathie périphérique Neuropathie périphérique, stomatite, pancréatite neuropathie périphérique, augmentation des transaminases Myélotoxicité en association avec AZT Réaction d'hypersensibilité**
L'acidose lactique associée à une stéatose hépatique est une complication rare, mais potentiellement fatale.
* excrétion rénale (82 % des métabolites (alcool désydrogénase et glucoronyl transférase
** fièvre, rash, nausées, vomissement, asthénie,). pas de réintroduction si interruption

- inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

 

Manquent les formes pédiatriques sirop (Retrovir, Viramune, Norvir)


Inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse

DCI Névirapine Efavirenz Delavirdine  

nom commercial

Viramune Sustiva
Stocrine
Rescriptor
(disponible en ATU nominative)
Présentation Comprimé à 200 mg
Suspension per os 50 mg/5ml
Gélules à 50,100, et 200 mg Comprimé à 100 mg
Posologie moyenne (adulte) 200 mg x 1 pendant 14 jours puis 200mg x 2 ou 400 mg x 1 600 mg x 1 au coucher 400 mg x 3
  Biodisponibilité >90 % ? 85 %
Demi-vie plasmatique 25-30 heures 40-55 heures 5,8 heures
métabolisme métabolisé par cytochrome p450
80 % excrétion urinaire
10 % dans les selles
métabolisé par cytochrome p450
14-34 % excrétion urinaire
16-61 % dans les selles
Métabolisé par cytochrome P450
50 % excrétion urinaire
40-45 % dans les selles
Interactions médicamenteuses Inducteur du 3A
Interactions potentielles : rifampicine, rifabutine, contraceptifs oraux, inhibiteurs de protéase
Inhibiteur/inducteur mixte du 3A
Médicaments contre-indiqués :
astémizole, terfénadiine, cisapride, midazolam, triazolam, ergotamine.
Médicaments dont la concentration est modifiée : clarythromycine, rifabutine (diminuée), éthinylestradiol (augmentée), lopinavir (diminuée)

Inhibiteur du 3A
Médicaments contre-indiqués :
terfénadine, cisapride, midazolam, triazolam, ergotamine, simvastatine, rifampicine, rifabutine, inhibiteurs
Médicaments diminuant les concentrations de la delarvirdine
rifabutine, rifampicine, carbamazépine, phénobarbital.
Médicaments dont la concentration est augmentée : clarythromycine, dapsone, rifabutine, quinidine, warfarine, indinavir, saquinavir.

principaux effets secondaires Eruptions cutanées (10 à 25 %)
Hépatites
Eruptions cutanées (10 à 20 %),
Troubles neuro-sensoriels (50 % dans les premières semaines),
augmentation des transaminases.
Eruptions cutanées,
Céphalées,
Augmentation des transaminases

 


- inhibiteurs de protéase

 


Inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse

DCI Indinavir
Ritonavir
Saquinavir HGC
Saquinavir SGC
Nelfinavir
Amprénavir
ABT 378/r
(Lopinavir/r)

nom commercial

Crivixan Norvir Invirase Fortovase Viracept Agénérase Kalétra
Présentation Gél à 200 et 400 mg Gél à 100 mg
Solution à 600 mg/7,5ml
Gél à 200 mg Gél à 200 mg Cp à 250 mg
Poudre à 50 mg/g
Cp à 150 mg
15 mg/ml
Solution
Cp à 133/33mg
Posologie moyenne 800 mg x 3 à jeun ou repas léger
Apport hydrique de 1,5L
Séparé du ddl de une heure
ou 800 mg x 2 associé à Norvir 100 mg x 2
600 mgx2 (dose croissante les 14 premiers jours)
Au cours d'un repas séparé du ddl de 2 heures
Repas riche en graisse
400 mgx2 + ritonavir
400 mgx2 ou 800 mgx2 + ritonavir 100 mg x2
1 200 mg x 3 au cours d'un repas 750 mgx3
Au cours d'un repas ou 1 250mg x 2
1 200 mg x 2
Eviter repas très gras
ou 400 mg x 2 associée à norvir 100 mg x 2
Lopinavir 400 mg x 2
Ritonavir 100 mg
Biodisponibilité 30-60 % ?
Gélules dures
4 %
Gélules molles
? 20-80 % ? ?
Demi-vie 1 plasmatique 1,5 à 2 heures 3 - 5 heures 1 - 2 heures 1 - 2 heures 3,5 - 5 heures 7,1-10 heures 3 - 5 heures
métabolisme Hépatique
Cytochrome p450
Inhibition 3A4
(inhibition)
Hépatique
Cytochrome p450
3A4, 2D6, 2C9/10
(inhibition)
Hépatique
Cytochrome p450 3A4

Cytochrome p450
Inhibition 3A4
Hépatique
Cytochrome p450
3A4
Cytochrome p450
Inhibition 3A4
Cytochrome p450
inhibition 3A4
Conservation Température ambiante réfrigérateur température ambiante température fraiche Température ambiante Température ambiante ?
Effets indésirables Lithiases rénales
augmentation de la bilirubine indirecte
Troubles digestifs, anémie hémolytique, Augmentation de l'acide urique, transaminases, CPK
Troubles digestifs, diarrhée, vomissements, paresthésies péri-orales, dysgneusies troubles digestifs, céphalées, augmentation des transaminases intolérance digestives (nausées, diarrhées, douleurs), céphalées, augmentation des transaminases. Diarrhée Troubles digestifs (nausées, vomissement, diarrhée), éruptions cutanées, paresthésies orales, anomalies bilan hépatique. Diarrhée,nausées, éruptions cutanées, augmentation des transaminases.
Les antiprotéases pourraient entraîner un risque accru chez les hémophiles. L'usage des antiprotéases est associé à des degrés divers à une redistribution des graisses, des troubles de la glycorégulation et une hyperlipidémie.

inhibiteur de fusion

Dans cette nouvelle famille de traitement le Fuseon développé par Roche vient de recevoir son AMM dans le cadre strict d' une ATU de cohorte. Bien que cette restriction ne soit pas du goût de tout le monde il n'en demeure pas moins que ce traitement existe et permettra de rendre service à des malades en échec thérapeutique.

Il se prescrit en association avec d'autres antirétroviraux dans les profils suivants:

  1. adulte de plus de 16 ans

  2. ayant un chiffre de CD4< ou égal à 100mm3

  3. en situation d'échec ou d'intolérance aux trois autres classes antirétrovirales

  4. et pour lesquels il existe au moins un autre médicament antirétroviral potentiellement efficace utilisable.

Page web en cours de réalisation, merci de votre compréhension.

 


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